表面能-藥物表征新技術


 

原理: 

IGC是藥物固體表面能表征的常用技術。與其他分析藥物材料固體表面性質的技術相比,IGC具有很大優勢,例如無需預處理(可能改變粒子表面)就能分析粉末,在一系列環境條件下進行實驗的能力和較高的重現性。因此,它已成為藥物表面科學中常用的一種技術。

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反氣相色譜的原理易于理解,如下圖所示:

 

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應用

(1)工藝與表面能

以吲哚美辛為例,它在不同工藝條件下的表面性能(即表面能)用SEA很容易測試出來。雖然淬火冷卻和銑削都能使無定形吲哚美辛得到無序和非晶態區域,但根據SEA測定,它們的表面性能卻是不同的。磨細的吲哚美辛樣品具有較高的色散表面能和較高的表面堿度(電子給體能力)。這些特性可能會導致樣品與其他表面(如輔料、設備和加工設備)發生不同的相互作用。因此,必須控制產品的狀態(結晶或非晶態)和加工路線,以保持產品所需的物理性質。

 

(2)溶解速率與表面能

藥物的溶解速率受顆粒尺寸,形狀,表面積和孔隙率等的影響。然而表面潤濕特性又受顆粒表面能的影響,因此表面能也是預測溶解速率很重要的因素。藥物表面不是完全光滑的表面,存在不同的能量位點,此時藥物表面的不均一性表征會更加全面理解顆粒表面性質。有研究表明研磨和未研磨的藥物粉末色散表面能與溶解行為都有很明顯的差別。因此,表面能的差異能導致溶解行為的改變。

 

(3)流動性與表面能

流動行為受多種因素影響,它不是一種固有的物質屬性。不同的因素可以改變粉體的流變性能,如粉體的粒徑、形狀、表面質地、硬度等物理特性。然而,表面化學環境的變化往往也會影響特定粉末的流動性。如甲基化過程能明顯改善D -甘露醇在低應力環境下的流動性能。從異質表面性能到均質和低潤濕性表面性能的表面化學變化降低了所有粉末流動性能的變異性,因此可以實現更可重復的加工性能。

 

結論

表面能作為一種藥物表征的新技術,是常規表征技術的補充。同時能夠解決藥物開發過程中存在的問題,如上述介紹工藝、溶解速率和流動性。如需了解更多可后臺留言,稍后我們會與您聯系探討更多藥物開發過程中的解決方案。


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